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目前標靶藥物大約可分成三大類：
1.抑制新生血管（Anti-angiogenesis）
癌細胞需要營養才能存活，若切斷供給癌細胞的營養，癌細胞便會餓死，包括目前用於治療結腸癌的癌思停（Avastin）、用於晚期腎細胞癌及惡性胃腸道基質瘤的舒癌特（Sutent）。
2.阻斷癌細胞訊息傳遞路徑
包括治療非小細胞肺癌的艾瑞莎（Iressa）和得舒緩（Tarceva）、治療慢性骨髓性白血病的基利克（Glivec）和柏萊（Sprycel）及治療乳癌的泰嘉錠（Tykerb）。
3.針對細胞表面抗原的標靶治療
如治療惡性淋巴瘤的莫須瘤（MabThera）、治療乳癌的賀癌平（Heceptin）以及結腸癌、晚期頭部癌的爾必得舒（Erbitux）。
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